1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Vasopressin Receptor

Vasopressin Receptor (血管加压素受体)

The neurohypophysial hormone arginine vasopressin (AVP) is involved in diverse functions including regulation of body fluid homeostasis, vasoconstriction, and adrenocorticotropic hormone release. These physiological effects are mediated by three subtypes of vasopressin receptors, designated V1a, V1b (or V3), and V2. They all belong to the large rhodopsin-like G-protein-coupled receptor family.

The V1a receptor is expressed in both neuronal and non-neuronal tissues including the heart and elicits a variety of physiological effects including cell contraction and proliferation, stimulation of hepatic glycogenolysis, platelet aggregation and coagulation factor release. The V1b receptor subtype is found predominantly in the pituitary gland where it stimulates adrenocorticotropic hormone release. Both the V1a and V1b AVP receptors act through a G protein alpha-subunit of the Gαq family (αq, q11, q14, α15/16) to activate phospholipase C-β, and, thus enhance cellular IP3 and calcium levels. By contrast, the V2 receptor subtype is localized predominantly to the kidney where it mediates the anti-diuretic effects of AVP through the heterotrimeric G protein Gs and activation of adenylyl cyclase.

Vasopressin Receptor 相关产品 (67):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10066
    Nelivaptan Antagonist 98.35%
    Nelivaptan (SSR-149415) 是一种选择性的具有口服活性的 vasopressin V1b Receptor 拮抗剂 (对天然和重组大鼠 V1b 受体的 Ki 值分别为 3.7 和 1.3 nM)。Nelivaptan 抑制精氨酸加压素 (AVP) 诱导的 Ca2+ 增加和促肾上腺皮质激素分泌。Nelivaptan 可用于压力和焦虑的研究。
    Nelivaptan
  • HY-P3066
    SKF 100398 99.25%
    SKF 100398 (d(CH2)5Tyr(Et)VAVP) 是一种精氨酸加压素 (AVP) 类似物,能作为外源性和内源性 AVP 抗利尿作用的特异性拮抗剂。
    SKF 100398
  • HY-15009
    Fuscoside Antagonist ≥98.0%
    Fuscoside (OPC-21268) 是一种口服有效的非多肽类加压素受体 (vasopressin V1) 拮抗剂, IC50 值为0.4 μM。
    Fuscoside
  • HY-19381
    WAY-151932 Agonist 99.73%
    WAY-151932 是抗利尿激素 V2 受体激动剂,在人 V2V1a 结合实验中,IC50 分别为 80.3 和778 nM。
    WAY-151932
  • HY-12981
    RG7713 Antagonist 99.92%
    RG7713 (RO5028442) 是一种高效且有选择性的脑-渗透加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂,其 Ki 值为 1 nM (hV1a) 和 39 nM (mV1a)。
    RG7713
  • HY-105239A
    Selepressin acetate Agonist 98.77%
    Selepressin (FE 202158) acetate 是一种选择性的加压素 V1A 受体 (vasopressin V1A receptor) 激动剂。Selepressin acetate 是一种有效的血管加压素。Selepressin acetate 可用于脓毒性休克的研究。
    Selepressin acetate
  • HY-A0182
    Felypressin

    苯赖加压素

    Agonist
    Felypressin (PLV-2) 是一种非儿茶酚胺的血管收缩剂,也是一种加压素 1 (vasopressin 1) 激动剂。Felypressin 广泛用于牙科手术中。
    Felypressin
  • HY-P0041A
    F992 TFA Inhibitor 98.19%
    F992 TFA 是一种抗利尿肽和后叶加压素 (抗利尿激素) 类似物。
    F992 TFA
  • HY-P1390
    d[Cha4]-AVP Agonist 99.27%
    d[Cha4]-AVP 是一种有效的选择性加压素 (AVP) V1b 受体激动剂,对人 V1b 受体的 Ki 为 1.2 nM。d[Cha4]-AVP 对 V1b 受体的选择性高于对人类 V1a 受体、V2 受体和催产素受体。
    d[Cha4]-AVP
  • HY-109181
    Lazuvapagon Agonist
    Lazuvapagon (SK-1404) 是一种血管加压素 V2 受体激动剂,用于遗尿症的研究。
    Lazuvapagon
  • HY-12554
    Terlipressin

    特利加压素

    Agonist
    Terlipressin 是一种具有管活性的加压素类似物,也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂,可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin 具有抗炎和抗氧化作用,可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。
    Terlipressin
  • HY-P4683
    (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin Antagonist
    (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin 是一种有效的加压素 V1 受体 (VP V1R) 拮抗剂。(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin 显着降低大鼠的平均动脉压 (MAP)。
    (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin
  • HY-108678
    TC OT 39 Antagonist
    TC OT 39 是一种合成的催产素类似物,也是催产素受体 (oxytocin receptor) 的选择性激动剂 (OXTREC50=180 nM)。TC OT 39 也是 Avprla 加压素受体拮抗剂,Ki 值为 330 nM。TC OT 39 在小鼠模型中表现出镇静的作用。
    TC OT 39
  • HY-P2538
    Big Endothelin-1 (1-38), human

    大内皮素-1 (1-38),人

    Agonist
    Big Endothelin-1 (1-38), human 是内皮素-1 (endothelin-1) 的前体。Endothelin-1 (ET-1) 是一种有效的升压肽。
    Big Endothelin-1 (1-38), human
  • HY-P5213
    Vasopressin Dimer (parallel) (TFA) Activator 99.55%
    Vasopressin Dimer (parallel) TFA 是加压素 Vasopressin (HY-B1811) 的平行二聚体。Vasopressin Dimer (parallel) TFA 可激活四种 G 蛋白偶联受体 V1aRV1bRV2ROTR
    Vasopressin Dimer (parallel) (TFA)
  • HY-P1185
    Antagonist G Antagonist 99.96%
    Antagonist G 是有效的后叶加压素 (vasopressin) 的拮抗剂。Antagonist G 也是弱的 GRP 和缓激肽的弱拮抗剂。Antagonist G 可诱导 AG-1 的转录,是癌细胞对化疗增敏。
    Antagonist G
  • HY-105239
    Selepressin Agonist
    Selepressin (FE 202158) 是一种选择性的加压素 V1A 受体 (vasopressin V1A receptor) 激动剂。Selepressin 是一种有效的血管加压素。Selepressin 可用于脓毒性休克的研究。
    Selepressin
  • HY-12554B
    Terlipressin acetate Agonist
    Terlipressin acetate 是一种具有管活性的加压素类似物,也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂,可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin acetate 具有抗炎和抗氧化作用,可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。
    Terlipressin acetate
  • HY-P0049A
    Argipressin diacetate Agonist
    Argipressin (diacetate) (AVP (diacetate),又称antidiuretic hormone (ADH)) 是由垂体后叶分泌的 9 个氨基酸神经肽。Argipressin (diacetate) (AVP (diacetate)) 可通过三个独立的 G 蛋白偶联受体(GPCRs),即 Avpr1a (V1a)、Avpr1b (V1b) 和 Avpr2 (V2),调节体液平衡、渗透压和心血管的生物学效应。Argipressin (diacetate) (AVP (diacetate)) 对中枢调节代谢过程也有潜在的重要影响。
    Argipressin diacetate
  • HY-109133
    Pecavaptan Inhibitor
    Pecavaptan 是一种口服有效的非肽类 V1a/V2 受体双拮抗剂,对应的 Ki 分别为 0.5 nM 和 0.6 nM。Pecavaptan 能够促使尿量增加,从而减轻水潴留和水肿等相关症状。
    Pecavaptan